苯基吡唑类化合物的合成、杀虫活性及对蜜蜂的毒性

【摘要】 目的]以氟虫腈结构为骨架,寻找具有杀虫活性和对环境友好型的苯基吡唑类化合物。[方法]以不同取代基的苯胺为原料,经2步法合成含有不同取代基的苯基吡唑类化合物1~21;产物结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS分析确定;采用浸液法测定目标产物对小菜蛾Plutellaxylostella的生物活性;测定化合物1、5、12和16对中华蜂Apiscerana的急性经口毒性。[结果]化合物1、5、12和16处理小菜蛾24 h的LC50分别为0.26、0.95、0.33和1.10 mg·L−1,其中化合物1和12对小菜蛾的活性优于氟虫腈。化合物5、12和16对中华蜂的急性经口毒性比氟虫腈(0.05mg·L−1)低,但仍属于剧毒,LC50分别为0.21、0.22和0.09 mg·L−1。构效关系表明,苯环的取代基对苯基吡唑类化合物的活性影响很大,当苯环邻位存在-Cl或-Br、对位为-Cl、-CF3或-OCF3时,化合物对小菜蛾表现出极好的活性。[结论]氟虫腈苯环取代基的替换可以提高对小菜蛾的生