EZH2抑制剂中间体5-溴-1-环己基-1H-吲唑-3-羧酸的合成
【摘要】 表观遗传学靶点EZH2和多种类型癌症密切相关，新型EZH2抗肿瘤小分子的研发十分重要。5-溴-1-环己基-1H-吲唑-3-羧酸是一种靶向EZH2抗肿瘤新型小分子抑制剂的关键中间体，也是有机合成、药物合成的重要中间体，由它反应后可得到一系列重要的衍生物。从1H-吲唑-3-羧酸出发，经过溴代、甲酯化等反应，合成得到了5-溴-1-环己基-1H-吲唑-3-羧酸，同时对合成的关键一步工艺做了优化，得到关键步骤的最优的条件是碳酸钾做碱，在80℃条件下反应12小时。
