1,3,4-噻二唑三氮烯酰胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
【摘要】 李龙辉b郑州450001)郑州450001)把三氮烯结构与1,3,4-噻二唑、酰胺相拼接,合成了14个未见报道的1,3,4-噻二唑三氮烯酰胺衍生物,并用核磁共振谱(NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)等方法对化合物结构进行表征.通过以典型三氮烯药物达卡巴嗪作参照,对人食管癌细胞(EC109)、人胃癌细胞(MGC803)和人前列腺癌细胞(PC-3)做活性检测,结果显示化合物8a,8h,8i,8k,8l对人前列腺癌细胞(PC-3)的抑制活性最好,其IC50值分别为33.02,34.05,7.71,4.82,23.84μmol•L－1,远低于对照药达卡巴嗪(IC50值为146.43μmol•L－1).
