新型2_6_9_三取代嘌呤衍生物的合成及抗血小板凝集活性
【摘要】 以9-乙酰氧基乙基-2-丙硫基-6-氯嘌呤化合物为原料，经烷胺化和玻沃-布兰还原制得2-(6-烷氨基-2-丙硫基-9H-嘌呤-9-基)乙醇(2a~2d);2a~2d与二苄基磷酰氯反应制得2-(6-烷氨基-2-丙硫基-9H-嘌呤-9-基)乙基二苄基磷酸酯(3a~3d);3a~3d与三甲基溴硅烷反应合成了2-(6-烷氨基-2-丙硫基-9H-嘌呤-9-基)乙基磷酸二氢酯化合物(4a~4d)，化合物3与化合物4均为新化合物，其结构经1HNMR，13CNMR，31PNMR，IR和HR-MS(ESI)表征。研究了3a~3d，4a~4d的抗血小板凝集活性。结果表明:含有磷酸基团的嘌呤化合物活性明显优于不含磷酸基团嘌呤化合物的活性，其中4b活性最好，抗血小板凝集活性为17.79%。关键词:嘌呤衍生物;三甲基溴硅烷;磷酰化;合成;抗血小板凝集
