超声辅助合成新型二氢嘧啶-2（1H）-硫酮衍生物及其生物活性研究
【摘要】 以苯乙酮与取代苯甲醛(1a~1e)为起始原料，在碱性条件下制得中间体查尔酮(2a~2e);在超声辅助下，合成了一系列硫代嘧啶酮类化合物(3a~3e)，其中3a、3d和3e为新化合物，其结构经1HNMR，13CNMR，IR和MS(ESI)表征。研究了3a~3e对酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制活性及抗氧化活性。结果表明:4-(2-甲氧基苯基)-6-苯基-3，4-二氢嘧啶-2(1H)-硫酮(3b)抑制酪氨酸酶活性最好，IC50为0.676mmol·L-1，与阳性对照曲酸相当。以3b为例进行了抑制酪氨酸酶动力学与分子对接研究。结果表明:3b为竞争型抑制剂，苯环可能为其活性基团。关键词:超声辅助;嘧啶硫酮;合成;抗氧化活性;抑制酪氨酸酶活性;抑制α-葡萄糖苷酶活性;分子对接
