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以二肽为连接臂的新型聚乙二醇修饰阿霉素的合成

【摘要】采用Fmoc固相合成策略，以Wang树脂为载体，Fmoc保护的L-氨基酸为原料，EDC/HOBt为缩合剂，合成了8种聚乙二醇修饰的二肽。以HATU/DIPEA为缩合剂，通过酰化反应将修饰后的多肽连接到阿霉素上，合成了一系列新型阿霉素前药，纯度高于90%，收率高于52%，其结构经1HNMR和MS(ESI)表征。关键词:聚乙二醇;多肽;合成;阿霉素;修饰;前药

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